Dérivé di acétylé de la morphine, l'héroïne a été synthétisée en 1874 par le chimiste allemand Dreiser. A partir de 1898, l'héroïne est utilisée comme médicament pour ses propriétés analgésiques principalement dans les cas de tuberculoses incurables. C'est cet usage qui a fait d'abord la renommée de l'héroïne, mais on découvrira par la suite qu'elle permet aussi la désintoxication apparente des morphinomanes. En fait, une intoxication en remplace une autre et les morphinomanes deviennent rapidement des héroïnomanes endurcis, et l'héroïne supplante rapidement la morphine et la cocaïne.

La première tentative de contrôle globale de la distribution de l'héroïne date de 1914 au Etats-Unis avec la loi Harrison sur les narcotiques. Il faut attendre 1925 pour voir les États-Unis d’Amérique interdire la fabrication, le trafic et la consommation d’héroïne. En 1931 plusieurs pays suivent cet exemple avec la signature de la convention sur les stupéfiants. En 1968, aux États-Unis, on estimait à 68 000 le nombre d'héroïnomanes.

L'héroïne était produite, jusqu'en 1970 environ, dans la région marseillaise et en Italie, où aboutissait la morphine base en provenance du Liban, de Syrie et d'autres pays du Moyen-Orient. Une fois transformée, la drogue était acheminée vers les États-Unis, soit à partir de la France, soit à partir de l'Italie et surtout de la Sicile ; une très faible quantité d'héroïne était consommée sur place, en France ou en Italie. Depuis 1970, une part croissante de la production clandestine d'héroïne est écoulée en Europe, où le nombre des intoxiqués a généralement quintuplé. Aux États-Unis, on estime le nombre global des héroïnomanes voisin de 300 000 individus, la plupart de sexe masculin.

Le travail acharné de nombreux policiers français ou étrangers, et une collaboration très étroite avec la DRUG ENFORCEMENT ADMINISTRATION (DEA) des États-Unis permettait de démanteler les réseaux français (voir le film French Connection). L'héroïne la plus pure du monde, "la marseillaise", disparaissait alors du marché clandestin. Dès la fin de l'année 1974, le premier "passeur" chinois était interpellé à l'aéroport de Paris, porteur de quelques kilogrammes d'une autre qualité d'héroïne, l'héroïne no 3 ou "BROWN SUGAR". La filière asiatique était née. Elle n'a cessé de croître depuis des années, malgré des coups de filets remarquables réalisés tant en France qu'en Asie, qu'aux Pays-Bas et en Allemagne