GHB est présent de façon naturelle au niveau du système nerveux central. Les concentrations les plus importantes se rencontrent dans le striatum. Des récepteurs au GHB se rencontrent dans le cortex, l'encéphale moyen, la substancia nigra et surtout l'hippocampe. Le GHB existe aussi dans la circulation périphérique et traverse la barrière hémato-encéphalique et la barrière placentaire.

Le GHB est rapidement absorbé après l'ingestion. La concentration plasmatique maximale est atteinte après 20 à 30 minutes pour une dose de 12.5 mg/kg et après 30 à 60 minutes pour une dose de 50 mg/kg. Les effets cliniques deviennent manifestes 5 à 15 minutes après la prise du produit. La demi-vie du GHB est de 27 minutes.

a) - Les effets sur le système nerveux central.

Le GHB a de nombreux effets neurologiques. Il se lie aux récepteurs GABA-B du cerveau, inhibe la libération de la noradrénaline dans l'hypothalamus, et régule la libération d'une substance naturelle proche de la morphine dans le striatum. Comme le clament les culturistes, il a été montré que le GHB augmente la synthèse de l'hormone de croissance chez le rat et dans une petite étude chez l'homme. Par contre, aucune étude n'a jamais démontré de façon scientifique une perte de poids ou une prise de masse musculaire.

Bien que le GHB soit traditionnelement considéré comme une drogue épileptogène des études chez le volontaire sain n'ont montré aucun changement de l'électroencéphalogramme. Malgré cela, on rapporte souvent des cas de crises épileptiques ou épileptiformes chez les consommateurs. Ces pseudo crises ne pourraient être que des myoclonies (contraction involontaires des muscles).

Le GHB est un dépresseur du système nerveux central. Une dose de 10 mg/kg produit une hypotonie et une petite amnésie, une dose de 20 à 30 mg/kg une somnolence puis le sommeil, une dose de 50 à 70 mg/kg une hypnose et un coma profond. La prise de GHB n'induit ni analgésie ni relaxation musculaire. Des mouvement myocloniques et une dépression respiratoire accompagnent la descente anesthésique.

b) - Les effets sur le système cardiovasculaire.

La prise de GHB peut entraîner une bradycardie, une diminution des résistances périphériques et une hypotension. Dans certains cas, l'hypotension est précédée d'une hypertension artérielle transitoire. Le GHB posséde aussi des propriétés anti-arythmiques.

c) - Les effets sur le système respiratoire.

Le GHB provoque une augmentation de l'amplitude et une diminution de la fréquence des mouvements respiratoires. A dose anesthésique, on peut parfois observer, surtout au réveil, une respiration de type périodique cessant sans traitement particulier.